药理作用

本品为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋松懈，本品与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物和复制酶相互作用时产生双股DNA损伤。在体外，本品对L₁₂₁₀白血病细胞的作用比喜树碱弱，但对接种有L₁₂₁₀和P388白血病的大鼠的作用比喜树碱强。在体内，本品对Lewis肺癌和B₁₆黑色素瘤的作用比喜树碱和9-氨基喜树碱强。