药物别名：拓扑替康、Hycamtin
一级分类：
抗肿瘤药物
二级分类：
抗肿瘤植物药
药物别名：
拓扑替康、Hycamtin
药物剂型：
粉针剂：每瓶含本品2mg或4mg(以拓扑替康计)。
药理作用：
本品为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导D
NA单链可逆性断裂，使D
NA螺旋松懈，本品与拓扑异构酶Ⅰ-D
NA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在D
NA合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和D
NA形成的三元复合物和复制酶相互作用时产生双股D
NA损伤。在体外，本品对L
1210白血病细胞的作用比
喜树碱弱，但对接种有L
1210和P388白血病的大鼠的作用比
喜树碱强。在体内，本品对Lewis肺癌和B
16黑色素瘤的作用比
喜树碱和9-氨基
喜树碱强。
药动学：
本药静脉滴注在体内呈二室模型，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其结构中内酯环可逆性的pH依赖性地水解。本品半衰期为2～3h，与
血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，药物可进入脑脊液中并蓄积，大部分(26%～80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12h排泄，小部分经胆汁排泄。
适应证：
小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌。
禁忌证：
对
喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用。严重骨髓抑制、中性粒细胞＜1.5×10
9/L者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。
不良反应：
在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，短时间和间歇用药主要表现为非累积性中性粒细胞减少，持续用药则包括血小板减少和贫血。非血液学毒性相关较轻，包括恶心、脱发、呕吐、腹泻、转氨酶轻度升高、疲乏、皮疹等。
用法用量：
静脉输注，剂量为1.5mg/(m
2·d)。每次约需30min，持续5天，21天为1疗程。先用4mL无菌注射用水溶解4mg的本品，然后再注入0.9%生理盐水或5%
葡萄糖注射液中进行稀释，以供使用。
专家点评：
在一项公开的随机试验中，226例因使用
顺铂或
卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与
紫杉醇作比较。使用本品治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用
紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用
紫杉醇则为14周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%。疗效平均持续16周，平均存活52周。
